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EGF
中文名称:表皮细胞生长因子
英文名称:Epidermal Growth Factor
表皮细胞生长因子是人体内的一种活性物质,由53个氨基组成的活细胞,藉由刺激表皮细胞生长因子受体之酪氨酸磷酸化,达到修补增生肌肤表层细胞,据说对受伤、受损之表皮肌肤拥有绝佳之疗效。,其最大特点是能够促进细胞的增殖分化,从而以新生的细胞代替衰老和死亡的细胞.EGF还能止血,并具有加速皮肤和粘膜创伤愈合,消炎镇痛,防止溃疡的功效.EGF的稳定性能极好,在常温下不易失散流动,能与人体内各种酶形成良好的协调效应。最初的EGF主要被运用于医学领域,主要用于促进受损表皮的修复与再生,如治疗烧伤、烫伤等。
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AFGF
中文名称:酸性成纤维细胞生长因子
英文名称:acid fibroblast growth factor;aFGF
定义:成纤维细胞生长因子家族的原型。结构上缺少分泌所需的信号肽序列,热刺激可诱导其释放。是新血管形成的强诱导剂,在组织修复中起促进作用。
酸性成纤维细胞生长因子(aFGF)是一种对来源于中胚层及神经外胚层的细胞,有广泛促分裂作用的微量活性物质,主要分布于脑、垂体、神经组织、视网膜、肾上腺、心脏和骨等器官或组织内,其他组织含量很少,在血清和体液中以极低的浓度存在. aFGF有刺激血管生长、加速创伤愈合和促进神经损伤修复等多种功能,外源性人酸性成纤维细胞生长因子有望成为临床上用于促进伤口愈合、胃溃疡、视神经萎缩、神经性耳聋、内脏缺血损伤等多种疾病治疗的有效药物。
aFGF的药代动力学
对aFGF皮肤用药的药代动力学研究表明:由于皮肤的屏障作用,大分子的药物难于扩散通过,一般认为经皮给药的药物分子量应小于1000。实验中所用药物rhaFGF是一大分子多肽类,理论上应难以透过皮肤进入体内,对照组的实验结果也证实了这一点。但皮肤受损之后,正常的屏障受到破坏,药物可以通过破损的表皮进入血液循环,但其量很少,且随着皮肤伤口的愈合(一方面皮肤的伤痕很浅;另一方面rhaFGF的促愈合作用),在用药3h之后,血浆中的rhaFGF含量几乎为零,因此实验的药动学曲线在3h处终止,此后,在血样中已测不刘原形物,说明rhaFGF在体内没有蓄积作用。标记物( I-rhaFGF)中的游离I 和一些小分子降解物,随时间的延长进入血液的数量逐渐上升,6h后放射性强度达最高峰,这时放射性的摄取量占总量的1.4%,而此时血液中rhaFGF几乎为零,证明了放射性的主要成分是 I一和小分子的降解物。虽然破损的表皮已经愈台,大分子的rhaFGF难以透过皮肤吸收,但随着I-rhaFGF的缓慢降解,在血液中仍维持一定量的 I一和小分子的降解物,因而血中的放射性吸收与代谢曲线在低水平拖延较长的时间。由于3 h后rhaFGF在血中几乎已无原形物存在,因此,96h之后研究rhaFGF在各脏器的分布已毫无意义。但是,实验结果给我们一个启示,即在非用药皮肤上的放射性含量最高,这说明rhaFGF对皮肤有较大的亲和力,并且能通过破损皮肤吸收后向机体其他皮肤扩散。
综上所述,可以认为:rhaFGF不能通过健康皮肤进入体内,可通过破损皮肤进入血循环,但吸收量少,原形物半衰期短,无蓄积作用;吸收后rhaFGF可分布于远处皮肤,且含量较高,提示本品对皮肤有较大亲和力;进入机体的rhaFGF主要从尿中排泄。
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BFGF
中文名称:碱性成纤维细胞生长因子
英文名称:basic fibroblast growth factor;bFGF
定义:一个传递发育信号,能促进中胚层和神经外胚层细胞分裂的多肽。具有强烈的血管生成作用。在体外,能刺激细胞增殖、迁移,诱导纤溶酶原激活物及胶原酶活性,是与肝素有高亲和力的细胞促分裂原。
bFGF通过与靶细胞上的受体结合而发生作用,因此细胞内合成的bFGF需分泌至细胞外才能发挥生物学作用。但bFGF的mRNA翻译产物缺少引导它们向细胞外分泌的信号序列,其分泌途径与经典途径不同,除了可能是细胞受损或死亡后释出,还有自分泌和旁分泌起作用。
bFGF与高亲和力受体结合时需低亲和力受体的参与,提示低亲和力受体的结合使高亲和力受体结合更容易、更牢固。bFGF与受体结合后可能通过以下途径将信号传至胞核:(1)激活腺苷酸环化酶与鸟苷酸环化酶,磷脂酶C(PLC-rl)磷酸化,又使磷脂酰肌醇-4,5二磷酸(PIP2)分解为甘油二酯(DG)和三磷酸肌醇(IP3),导致蛋白激酶C激活和Ca2+内流;(2)与受体结合后定位于细胞核,影响RNA聚合酶Ⅰ,加强核蛋白体基因的转录,以加速细胞由G0→G1和→G1→S期的转换,刺激细胞的DNA合成增强,促进细胞的分裂与增殖;(3)bFGF与FGFR复合物的内部化。
bFGF的生物学效应分体内和体外两大部分。体外作用十分强烈,成纤维细胞、骨细胞、软骨细胞、血管内皮细胞、肾上腺皮质和髓质细胞、神经元和神经胶质细胞等具有很强的促细胞分裂增殖活性。体外细胞培养中能在低浓度发挥其作用。bFGF是重要的促有丝分裂因子,也是形态发生和分化的诱导因子。其主要生物学作用有:(1)作为血管生长因子;(2)促进创伤愈合与组织修复;(3)促进组织再生;(4)参与神经再生等。
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KGF-II
KGF-II角化细胞生长因子:Keratinocyte growth factor
国家重点攻关项目—基因工程,由承担国家“863”计划项目和省市“15”重大科技攻关的广州(暨南)大学,生物医药研究开发基地共同研发的生物因子KGF—2,在医药、化妆品的应用,得到了世界极高的荣誉。
基因工程:
早期的AFGF—酸性成纤维生长因子
EFGF—表皮成纤维生长因子
2004年KGF—2角皮层成纤维生长因子
以上3种生物因子的共同功效是清除障碍细胞 ,促进新细胞再生。但AFGF、 EFGF在早期使用结果表明,它是深层,由内而外改善皮肤状况,效果显著,但修复周期特别长,加上使用者不能坚持使用,所以效果不明显。2004年由基因工程新研发的KGF—2,角皮层成纤维生物因子,结合了以前生物因子的改善功效,缩短了改善周期。实现了边修复边显效的作用,研究结果表明KGF—2:
① 对移植皮肤有明显愈合作用
② 外伤性创口的愈合有加速作用
③ 有显著促进表皮细胞生长的作用
KGF—2角皮修复因子,以KGF—2生物因子为主要功能活性物,质地丝滑,清爽,通过临床验证KGF—2功效:
促进表皮角质细胞生长,修复受损细胞,加速细胞的新陈代谢,通过KGF—2角皮层成纤维修复因子专一性的角皮修复后,增加皮肤的免疫力和抵抗力,使肌肤回复健康,亮白状态。